Nikotinový acetylcholinový receptor
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/2/21/Acetylcholine.svg/220px-Acetylcholine.svg.png)
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/0/00/Nicotine_skeletal.svg/220px-Nicotine_skeletal.svg.png)
Nikotinový acetylcholinový receptor (NAChR) je ligandem ovládaný iontový kanál ve formě pentameru lokalizovaný na postsynaptické membráně. Jeho endogenním agonistou je acetylcholin, exogenním pak nikotin. Vazba acetylcholinu vyvolá otevření kanálu a tok kationtů skrze kanál, což způsobí depolarizaci postsynaptické membrány. Reverzibilním blokátorem tohoto receptoru je šípový jed kurare, ireverzibilními blokátory jsou např. α-bungarotoxin (v jedu korálovcovitých hadů rodu Bungarus) a najatoxin (v jedu hadů rodu Naja – kobra).
Existují dva hlavní typy těchto receptorů, lišící se svými podjednotkami – nervový typ NN ve vegetativních gangliích, a svalový typ NM na nervosvalové ploténce. V CNS existují dvě hlavní varianty (dle obsažených podjednotek): α4beta2 a α7, přičemž antagonistou: je α-bungarotoxin (hadí jed). Nikotin desenzitizuje a inaktivuje NAChR, ale na rozdíl od acetylcholinu není hydrolyzován.
Struktura a funkce
Svalový typ nikotinového acetylcholinového receptoru NM byl jedním z prvních studovaných ionotropních receptorů pro neurotransmitery. Poprvé byl izolován z elektrického orgánu parejnoka kalifornského (Torpedo californica). Je to pentamerní protein s podjednotkami 2α, β, γ, δ. Tyto podjednotky jsou navzájem homologické ze 35 až 40 %.[zdroj?]
K otevření kanálu dochází po navázání dvou molekul acetylcholinu do míst na rozhraní αδ a αγ podjednotek. Kanál je otevřen po dobu asi jedné milisekundy,[1] po kterou dochází k průtoku kationtů Na+, méně K+ a Ca2+.[1] Centrální pór kanálu tvoří pět homologních M2 α helixů, každý z jedné podjednotky. Každá podjednotka má čtyři transmembránové domény (M1-M4) a C i N extracelulární konce Kationty tudy tečou, aniž by byly zbaveny svého obalu z molekul vody.
Reference
- ↑ a b SILBERNAGL, Stefan; DESPOPOULOS, Agamemnon. Atlas fyziologie člověka. 6. vyd. Praha: Grada Publishing, 2004. 448 s. ISBN 80-247-0630-X.
Externí odkazy
Obrázky, zvuky či videa k tématu Nikotinový acetylcholinový receptor na Wikimedia Commons
![]() | Tento článek je příliš stručný nebo postrádá důležité informace. Pomozte Wikipedii tím, že jej vhodně rozšíříte. Nevkládejte však bez oprávnění cizí texty. |