Aminofenazon
![]() | |
![]() | |
Aminofenazon | |
IUPAC-név | |
4-dimetilamino-2-fenil-1,5-dimetilpirazol-3-on | |
Kémiai azonosítók | |
CAS-szám | 58-15-1 |
PubChem | 6009 |
ATC kód | N02BB03 |
Gyógyszer szabadnév | aminophenazone |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C13H17N3O |
Moláris tömeg | 231,29 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Metabolizmus | májban |
Fehérjekötés | 10% |
Kiválasztás | vese |
Terápiás előírások | |
Alkalmazás | po, im, iv, inf, kúp |
Az aminofenazon (másik nevén amidazofen) egy pirazolonszármazék, erőteljes fájdalomcsillapító és lázcsillapító, valamint enyhe gyulladásgátló hatással rendelkezik, de a szalicilátoktól eltérően a húgysavürítést nem fokozza. 100–500 mg-os dózisban erősen és tartósan (5-8 óra) csökkenti a lázat.
Története
Friedrich Stolz(de) német kémikus 1896-ban a propifenazon izopropil-csoportját dimetilamino-csoporttal helyettesítette. Így kapta az aminofenazont, mely a propifenozonnál erősebb láz- és fájdalomcsillapító, de egyúttal a mellékhatásai is erősebbek. Magyarországon (épp e mellékhatások miatt) 2007-ben vényköteles lett több más, korábban recept nélkül kapható szerrel együtt,[1] azóta pedig az ezt tartalmazó készítmények mindegyikét kivonták a forgalomból,[2] valamint a magisztrális gyógyszerkészítés során sem használható már alapanyagként.[3]
Farmakokinetikai tulajdonságok
Az aminofenazon más nem szteroid gyulladásgátlókhoz hasonlóan a prosztaglandin-szintetáz (ciklooxigenáz) enzim gátlása révén gátolja a prosztaglandin-endoperoxidok képződését, csökkenti az általuk kiváltott hyperalgesiát, illetve a hisztamin, bradikin által okozott fájdalmat, gyulladásos ödémát, erythemát. Hatásában szerepet játszik az adenil-cikláz aktiváció csökkentése, illetve a nociceptorokban való kalcium beáramlás gátlása. Gyulladáscsökkentő hatása során csökkenti a kapilláris permeabilitást, a hisztamin felszabadulást és a fehérvérsejtek kiáramlását.
Orálisan jól felszívódik. A szervezetben az aminofenazon zöme átalakul, csak néhány százaléka ürül változatlan formában. Metabolizmusa a májban történik, demetilálódás illetve acetilálódás révén. E metabolitok közül a demetilálódás révén keletkező metabolit még hatékony. A kis mennyiségben képződő rubazonsav festi a vizeletet vörösre.
Javallatok
- fájdalom
- láz
Ellenjavallatok
- allergia pirazolon származékokra
- granulocytopenia (<1500/mm3) vagy agranulocytosis az anamnézisben
- 1 éves kor alatt
- porphyria hepatica
- glukóz-6-foszfátdehidrogenáz (G6PD) hiány
Relatív ellenjavallatok:
- terhesség
- szoptatás
- gépjárművezetés
- balesetveszélyes munka
Mellékhatások
- hányinger, hányás
- étvágytalanság
- hasmenés
- bőrkiütések
- alacsony vagy magas vérnyomás
- tachycardia
- anafilaxiás sokk
- agranulocytosis
- leukocytopenia
- thrombocytopenia
- anaemia
- álmosság vagy nyugtalanság
- szédülés
Adagolás
Szokásos hatásos dózis: 100–500 mg; 3x/nap
Készítmények
Magyarországon:[4]
Önállóan:
- GERMICID végbélkúp
- SUPPOSITORIUM ANTIPYRETICUM PRO INFANTE FoNo VII.
Kombinációban:
- ANTINEURALGICA tabletta (aminofenazon + fenacetin(en))
- DEMALGON tabletta (aminofenazon + karbromal(en))
- DEMALGONIL injekció (aminofenazon + allobarbitál(en))
- DOLOR tabletta (aminofenazon + fenacetin(en))
- GERMICID-C végbélkúp (aminofenazon + fenobarbitál)
- MERISTIN MEDISAN tabletta (aminofenazon + fenobarbitál)
- MERISTIN tabletta (aminofenazon + fenobarbitál)
További információk
- Pharmindex
- Gyógyszer kompendium
- Gyires Klára: A gyulladás farmakológiája (Fürst Zs. szerkesztésében: Farmakológia), Medicina, Budapest, 2004, 863-4, 873 o.
Jegyzetek
- ↑ Vényköteles lesz az Algopyrin Archiválva 2014. december 9-i dátummal a Wayback Machine-ben (EÜM)
- ↑ OGYÉI Gyógyszeradatbázis. (Hozzáférés: 2022. december 12.)
- ↑ Tájékoztatás magisztrális alapanyagok törléséről. OGYÉI, 2019. (Hozzáférés: 2022. december 12.)[halott link]
- ↑ Aminophenazone Archiválva 2014. december 6-i dátummal a Wayback Machine-ben (OGYI, 2014.11.25-i adatbázis-állapot)
![]() | Az itt található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, nem minősülnek szakvéleménynek. Gyógyszer szedése előtt orvosi és/vagy gyógyszerészi konzultáció szükséges. A cikk tartalmát a Wikipédia önkéntes szerkesztői alakítják ki, és bármikor módosulhat. |