Mepartricina
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mepartricina | |
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Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C60H88N2O19 |
Massa molecolare (u) | 1141,34 |
Numero CAS | 62534-68-3 |
Numero EINECS | 263-584-8 |
Codice ATC | A01AB16 |
PubChem | 6479653 |
SMILES | CC1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(CC(CC(CC(CC(=O)CC(CC(=O)OC1C(C)CCC(CC(=O)C3=CC=C(C=C3)NC)O)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)OC)OC4C(C(C(C(O4)C)O)N)O |
Indicazioni di sicurezza | |
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La mepartricina è un antibiotico che possiede attività antifungina e antiprotozoaria.
Il farmaco altera la permeabilità della membrana citoplasmatica dei microorganismi sensibili combinandosi con gli steroli della membrana stessa.
La mepartricina è in grado di legarsi irreversibilmente agli steroli intestinali riducendone la quantità disponibile a livello prostatico per la sintesi di colesterolo.[1][2] Come è noto l'accumulo di steroli nella prostata rappresenta un fattore favorente l'ipertrofia della ghiandola. La somministrazione di mepartricina comporta pertanto un miglioramento della sintomatologia associata ipertrofia benigna.
Farmacocinetica
La mepartricina, come altri polieni, non viene praticamente assorbita dal tratto gastrointestinale (azione topica a livello endoluminale). In seguito ad applicazione su mucose e cute l'assorbimento sistemico è nullo.
Tossicologia
Nel topo il valore della DL50 è maggiore di 4 g/kg per os e di 200 mg/kg per via intraperitoneale.
Usi clinici
La mepartricina trova indicazione nel trattamento delle infezioni vaginali sostenute da Candida albicans e/o Trichomonas vaginalis[3] e nelle candidosi cutanee e mucose (ad esempio il mughetto).[4]
Il farmaco è stato anche utilizzato nell'ipertrofia prostatica benigna.[5][6][7]
L'associazione mepartricina e sodio laurilsolfato viene utilizzata nel trattamento e nella prevenzione delle infezioni vaginali.[8]
Dosi terapeutiche
La mepartricina è disponibile in diverse forme farmaceutiche: compresse, sospensione orale, candelette, tavolette vaginali, crema ginecologica. Nel trattamento delle infezioni vaginali si somministrano 25.000 unità (in genere candelette o crema ginecologica) alla sera per 1-2 cicli di 15 giorni consecutivi.
Del complesso mepartricina-sodio laurilsolfato si somministra invece una candeletta vaginale da 25.000 unità (per 1-2 cicli di 3 giorni.[9][10][11] Il farmaco può anche essere assunto per via orale ricorrendo a due compresse gastroresistenti per un totale di 100.000 unità ogni 12 ore a stomaco pieno per 3 giorni consecutivi.
Nel trattamento delle candidosi del cavo orale si ricorre invece alla sospensione orale somministrando 1 ml (equivalente a 10 000 unità) ogni 6 ore.[12]
Nella candidosi cutanea si applica la crema dermatologica (1 g di crema contiene 30 000 unità) una o più volte al giorno.
Il trattamento della ipertrofia prostatica benigna prevede la somministrazione di 50.000 unità (una compressa) per via orale, 3 volte al giorno ai pasti. È bene completare uno o più cicli di terapia di almeno 30 giorni ciascuno.[13][14]
Effetti collaterali ed indesiderati
Trattamenti prolungati a base di mepartricina, in particolare per via orale, possono causare nausea, vomito, dolore di stomaco, diarrea.
La somministrazione topica può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione.
Controindicazioni
La mepartricina è controindicata nei soggetti con ipersensibilità nota. In caso di comparsa di sensibilizzazione o bruciore vaginale è necessario sospendere la terapia.
Note
- ^ D. Barone, F. Peroglio; E. Toso; T. Bruzzese, Binding of mepartricin to sex hormones, a key factor of its activity on benign prostatic hyperplasia., in Arzneimittelforschung, vol. 51, n. 12, 2001, pp. 984-90, DOI:10.1055/s-0031-1300149, PMID 11799846.
- ^ V. Mirone, D. Prezioso; A. Palmieri; P. Bocchini, [Therapeutic usefulness of mepartricin in benign prostatic hypertrophy: 2 years' experience. Preliminary note on the effect of mepartricin on certain possible etiopathogenic factors in benign prostatic hypertrophy]., in Minerva Urol Nefrol, vol. 40, 2 Suppl, pp. 16-7, PMID 2460938.
- ^ P. Ruozi, AG. Siccardi, Mepartricin, a polyene active on both Trichomonas and Candida. Lack of mutagenic activity., in Farmaco Sci, vol. 33, n. 1, Jan 1978, pp. 21-5, PMID 340260.
- ^ G. Spinosa, G. Barbato, [Mepartricin: a new polyene antibiotic for the treatment of mycotic infections of the oral cavity in infants]., in Minerva Pediatr, vol. 27, n. 27, Sep 1975, pp. 1491-5, PMID 1223638.
- ^ B. Pellet, F. Granata; W. von Niederhäusern, [The effect of mepartricin on prostatic adenoma]., in Rev Med Suisse Romande, vol. 100, n. 11, Nov 1980, pp. 899-903, PMID 6162182.
- ^ V. Cortecchia, P. Scarano; G. D'Amato; M. Soli; R. Rusconi; P. Buli, [Clinical evaluation of the use of mepartricin in the therapy of prostatic hypertrophy. Double-blind study]., in Minerva Urol Nefrol, vol. 40, 2 Suppl, pp. 44-6, PMID 2460949.
- ^ L. Miano, C. Manieri; G. Paradiso Galatioto, [Randomized double-blind study using mepartricin and a placebo in the therapy of benign prostatic hypertrophy]., in Minerva Urol Nefrol, vol. 40, 2 Suppl, pp. 50-2, PMID 2460952.
- ^ G. Da Bormida, G. Faggiolo; M. Galluzzi, [Short-term treatment of vaginal trichomoniasis and moniliasis. Clinical trial of a soluble complex of mepartricin]., in Arch Sci Med (Torino), vol. 135, n. 4, pp. 603-7, PMID 756721.
- ^ P. Godts, Local treatment of candidal vaginitis with a mepartricin-sodium lauryl sulfate complex., in Arzneimittelforschung, vol. 37, n. 5, maggio 1987, pp. 577-9, PMID 3619978.
- ^ A. Capotorto, O. Battarino; G. Corrado; G. Specchio, [Mepartricin-sodium lauryl sulfate in the therapy of vulvo-vaginal mycosis]., in Minerva Ginecol, vol. 37, n. 9, Sep 1985, pp. 541-4, PMID 4080248.
- ^ V. Bruni, S. Bucciantini; G. Lippi; D. Rosati; A. Verni; E. Campisi; E. Faggi, [Systemic treatment of vaginal mycoses. Experience with sodium-lauryl-sulfate mepartricin]., in Minerva Ginecol, vol. 38, n. 5, maggio 1986, pp. 425-30, PMID 3737001.
- ^ G. Korányi, E. Prohhászka, [Use of methyl partricin suspension in the oral diseases due to Candida species]., in Arch Sci Med (Torino), vol. 132, n. 2, pp. 79-82, PMID 1221983.
- ^ A. Giurioli, P. Rosi; S. Parziani; M. Cesaroni; MR. Ghamari, [Treatment of benign prostatic hypertrophy using mepartricin at high dosage]., in Minerva Urol Nefrol, vol. 40, 2 Suppl, pp. 38-9, PMID 2460947.
- ^ F. Micali, A. Giurioli; G. Virgili; G. Vespasiani, [Mepartricin as medical treatment of benign prostatic hypertrophy]., in J Urol (Paris), vol. 99, n. 6, 1993, pp. 293-5, PMID 7516370.
Bibliografia
- A. Tavanti et al., J. Int. Med. Res. 17, 212, 1989.
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