Metadon
![]() Formula rangka | |
![]() Model bola dan batang berdasarkan struktur hablur[1][2] | |
Data klinikal | |
---|---|
Nama dagang | Dolophine, Methadose, lain-lain |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682134 |
Data lesen |
|
Kategori kehamilan |
|
Liabiliti ketagihan | Tinggi[3] |
Kaedah pemberian | Mulut, intravena, insuflasi, sublidah, rektum |
Kod ATC |
|
Status perundangan | |
Status perundangan |
|
Data farmakokinetik | |
Bioketersediaan | 15 – 20%; subkutaneus[4] 100% intravena[4] |
Pengikatan protein | 85–90%[4] |
Metabolisme | Hati (berbantu CYP3A4, CYP2B6 dan CYP2D6)[4][6] |
Mula masa tindak | Pantas[5] |
Penyingkiran separuh hayat | 15 ke 55 jam[6] |
Tempoh tindak | Dos tunggal: 4 – 8 jam Jangka panjang: • Pencegahan penarikan: 1 – 2 hari[5] • Pelegaan sakit: 8 – 12 jam[5][7] |
Perkumuhan | Kencing, tahi[6] |
Pengecam | |
Nama IUPAC
| |
Nombor CAS |
|
PubChem CID |
|
IUPHAR/BPS |
|
DrugBank |
|
ChemSpider |
|
UNII |
|
KEGG |
|
ChEBI |
|
ChEMBL |
|
CompTox Dashboard (EPA) |
|
ECHA InfoCard | 100.000.907 ![]() |
Data kimia dan fizikal | |
Formula | C21H27NO |
Jisim molar | 309.45 g·mol−1 |
Model 3D (JSmol) |
|
Kekiralan | Campuran rasemik |
| |
| |
![]() ![]() |
Metadon, dijual dengan jenama Dolophine, Methadose dan lain-lain, ialah ubat agonis opioid sintetik yang digunakan dalam kesakitan kronik serta gangguan penggunaan opioid.[5] Ia digunakan untuk merawat kesakitan kronik serta dalam rawatan ketagihan heroin atau opioid lain.[8][9] Dengan preskripsi kegunaan harian, ubat ini melegakan pengidaman dan menghalang gejala penarikan bahan.[10] Pengurusan penarikan dengan metadon dapat dicapai dalam masa kurang sebulan, dan juga boleh dilakukan secara jangka panjang mahupun sepanjang hayat.[5] Walaupun dos tunggal memiliki kesan pantas, kesan maksimum boleh mengambil masa hingga lima hari kegunaan.[5][11] Selepas kegunaan jangka panjang, bagi pengguna dengan fungsi hati normal, kesan metadon bertahan dari 8 hingga 36 jam.[5][7] Metadon biasanya diambil dengan mulut, dan jarang-jarang melalui suntikan ke otot atau saluran darah.[5]
Kesan-kesan sampingan adalah serupa dengan opioid lain.[5] Ini termasuk kepeningan, ketiduran, muntah dan kepeluhan.[5][12] Risiko teruk termasuk penyalahgunaan opioid dan kemerosotan pernafasan.[5] Gangguan rentak jantung juga boleh berlaku akibat selang QT jangka panjang.[5] The number of deaths in the United States involving methadone poisoning declined from 4,418 in 2011[13] to 3,300 in 2015.[14] Risiko adalah lebih besar dalam dos-dos yang lebih tinggi.[15] Metadon diperbuat daripada sintesis kimia, dan bertindak ke atas reseptor opioid.[5]
Metadon dihasilkan di Germany dari 1937 hingga 1939 oleh Gustav Ehrhart dan Max Bockmühl.[16][17] Ia diluluskan bagi penggunaan analgesik di Amerika Syarikat pada 1947, dan telah digunakan dalam rawatan ketagihan sejak 1960-an.[5][18] Ia merupakan antara ubat-ubat penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia.[19]
Nota
- ^ "CSD Entry METHAD01: (6R)-Dimethylamino-4,4-diphenyl-3-heptanone, L-Methadone". Cambridge Structural Database: Access Structures. Cambridge Crystallographic Data Centre. Dicapai pada 22 November 2020.
- ^ Bye E (1974). "Crystal Structures of Synthetic Analgetics. II. l-Methadone". Acta Chem. Scand. 28b: 5–12. doi:10.3891/acta.chem.scand.28b-0005.
- ^ Bonewit-West K, Hunt SA, Applegate E (2012). Today's Medical Assistant: Clinical and Administrative Procedures (dalam bahasa Inggeris). Elsevier Health Sciences. m/s. 571. ISBN 9781455701506.
- ^ a b c d e Fredheim OM, Moksnes K, Borchgrevink PC, Kaasa S, Dale O (August 2008). "Clinical pharmacology of methadone for pain". Acta Anaesthesiologica Scandinavica. 52 (7): 879–889. doi:10.1111/j.1399-6576.2008.01597.x. PMID 18331375. S2CID 25626479.
- ^ a b c d e f g h i j k l m n "Methadone Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarkibkan daripada yang asal pada 23 December 2015. Dicapai pada 22 December 2015.
- ^ a b c Brown R, Kraus C, Fleming M, Reddy S (November 2004). "Methadone: applied pharmacology and use as adjunctive treatment in chronic pain" (PDF). Postgraduate Medical Journal. 80 (949): 654–659. doi:10.1136/pgmj.2004.022988. PMC 1743125. PMID 15537850. Diarkibkan (PDF) daripada yang asal pada 2 May 2014.
- ^ a b Toombs JD, Kral LA (April 2005). "Methadone treatment for pain states". American Family Physician. 71 (7): 1353–1358. PMID 15832538. Diarkibkan daripada yang asal pada 5 September 2017.
- ^ Anderson IB, Kearney TE (January 2000). "Use of methadone". The Western Journal of Medicine. 172 (1): 43–46. doi:10.1136/ewjm.172.1.43. PMC 1070723. PMID 10695444.
- ^ Volkow ND, Wargo EM (August 2018). "Overdose Prevention Through Medical Treatment of Opioid Use Disorders". Annals of Internal Medicine. 169 (3): 190–192. doi:10.7326/M18-1397. PMID 29913514. S2CID 49300767.
- ^ Joseph H, Stancliff S, Langrod J. Methadone maintenance treatment (MMT): a review of historical and clinical issues. The Mount Sinai Journal of Medicine, New York. 2000 Oct–Nov;67(5–6):347–364. PMID: 11064485.
- ^ Grissinger M (August 2011). "Keeping patients safe from methadone overdoses". P & T. 36 (8): 462–466. PMC 3171821. PMID 21935293.
- ^ "Methadone". The Substance Abuse and Mental Health Services Administration. 16 June 2015. Dicapai pada 14 October 2020.
- ^ "Data table for Figure 1. Age-adjusted drug-poisoning and opioid-analgesic poisoning death rates: United States, 1999–2011" (PDF). CDC. Diarkibkan (PDF) daripada yang asal pada 23 November 2015. Dicapai pada 22 December 2015.
- ^ Rudd RA, Seth P, David F, Scholl L (December 2016). "Increases in Drug and Opioid-Involved Overdose Deaths - United States, 2010-2015". MMWR. Morbidity and Mortality Weekly Report. 65 (50–51): 1445–1452. doi:10.15585/mmwr.mm655051e1. PMID 28033313.
- ^ Chou R, Turner JA, Devine EB, Hansen RN, Sullivan SD, Blazina I, dll. (February 2015). "The effectiveness and risks of long-term opioid therapy for chronic pain: a systematic review for a National Institutes of Health Pathways to Prevention Workshop". Annals of Internal Medicine. 162 (4): 276–286. doi:10.7326/M14-2559. PMID 25581257.
- ^ Methadone Matters: Evolving Community Methadone Treatment of Opiate Addiction. CRC Press. 2003. m/s. 13. ISBN 9780203633090. Diarkibkan daripada yang asal pada 23 December 2015.
- ^ Kleiman MA, Hawdon JE (2011). "Diphenypropylamine Derivatives". Encyclopedia of Drug Policy. ISBN 9781506338248. Diarkibkan daripada yang asal pada 23 December 2015.
- ^ Kuehn, B. M. (2005). Methadone Treatment Marks 40 Years. JAMA: The Journal of the American Medical Association, 294(8), 887–889. doi:10.1001/jama.294.8.887
- ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
Pautan luar
- "Methadone". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- DE patent 711069, Dr Max Bockmuehl & Dr Gustav Ehrhart, "Verfahren zur Darstellung von basischen Estern", published 1941-09-25, issued 1941-09-25, assigned to IG Farbenindustrie AG
- GARIS PANDUAN KAUNSELING METHADONE Diarkibkan 2016-11-20 di Wayback Machine