Pegaspargaza
| ||
| Identyfikacja | ||
| Inne nazwy i oznaczenia | łac. pegaspargasum | |
|---|---|---|
| numer CAS | 130167-69-0 | |
| DrugBank | DB00059 | |
| Genetyka i fizjologia | ||
| Choroby | ||
| Klasyfikacja medyczna | ||
| ATC | L01XX24 | |
| Stosowanie w ciąży | ||
| Farmakokinetyka | ||
| Działanie | przeciwbiałaczkowe, cytostatyczne | |
| Okres półtrwania | 5,7 dnia[3] | |
| Uwagi terapeutyczne | ||
| Drogi podawania | domięśniowo, dożylnie | |
Pegaspargaza (łac. pegaspargasum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, kowalencyjny koniugat L-asparaginazy pochodzącej z pałeczki okrężnicy (Escherichia coli) z glikolem monometoksypolietylenowym, enzym rozkładający asparaginę, stosowany w leczeniu ostrej białaczki limfoblastycznej.
Mechanizm działania
Mechanizm działania pegaspargazy jest identyczny jak asparaginazy[3]. Pegaspargaza enzymatyczne rozszczepia asparaginę na kwas asparaginowy i amoniak. Brak L-asparaginy we krwi powoduje zahamowanie syntezy białek oraz syntezy kwasów nukleinowych, szczególnie wywodzących się z limfocytów T, które mają niewielką zdolność syntetyzowania L-asparaginy i co prowadzi do ich apoptozy[1]. Pegaspargaza wykazuje najwyższą aktywność w fazie G1 cyklu komórkowego[1].
Zastosowanie
Unia Europejska
- element skojarzonego leczenia ostrej białaczki limfoblastycznej u dzieci i młodzieży od urodzenia do 18 lat oraz u dorosłych[4]
Stany Zjednoczone
- leczenie pierwszego rzutu ostrej białaczki limfoblastycznej[2]
- leczenie ostrej białaczki limfoblastycznej u pacjentów z nadwrażliwością na aspraginazę[2]
Pegaspargaza znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019)[5].
Pegaspargaza jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2020)[6].
Działania niepożądane
Pegaspargaza może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów: gorączka neutropeniczna, ostre zapalenie trzustki, biegunka, ból brzucha, nudności, niealkoholowe stłuszczeniowe zapalenie wątroby, hepatotoksyczność, nadwrażliwość, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, zmniejszenie masy ciała, zmniejszony apetyt, wysypka, zakrzep oraz hipoalbuminemia, zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej, zwiększona aktywność aminotransferazy asparaginianowej, hipertrójglicerydemia, zmniejszone stężenie fibrynogenu, zwiększona aktywność lipazy, zwiększona aktywność amylazy, wydłużony czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, hiperglikemia, zwiększone stężenie bilirubiny w osoczu[4].
Dawkowanie
Zalecane dawkowanie pegaspargazy[4]:
- u pacjentów w wieku ≤ 21 lat 2500 j co 14 dni
- u pacjentów w wieku > 21 lat 2000 j co 14 dni
Nie ma potrzeby modyfikowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz niewydolnością wątroby[4].
Przypisy
- ↑ a b c Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XXII. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 80-81. ISBN 978-83-951310-6-6.
- ↑ a b c Oncaspar (pegaspargase) injection, for intramuscular or intravenous use. Agencja Żywności i Leków, 1994. [dostęp 2020-10-29].
- ↑ a b Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XXII. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 908. ISBN 978-83-951310-6-6.
- ↑ a b c d Les Laboratoires Servier: Oncaspar 750 j/ml roztwór do wstrzykiwań lub infuzji. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków, 2011. [dostęp 2020-10-29].
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 21th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2019. [dostęp 2020-10-29]. (ang.).
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2020-07-20. [dostęp 2020-10-29].
- p
- d
- e
- p
- d
- e
L01: Cytostatyki
| L01A – Leki alkilujące |
| ||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| L01B – Antymetabolity |
| ||||||||||||||||||||||||||||
| L01C – Alkaloidy roślinne i inne związki pochodzenia naturalnego |
| ||||||||||||||||||||||||||||
| L01D – Antybiotyki cytotoksyczne i związki pochodne |
| ||||||||||||||||||||||||||||
| L01E – Inhibitory kinazy białkowej |
| ||||||||||||||||||||||||||||
| L01F – Przeciwciała monoklonalne oraz przeciwciała skoniugowane z cytostatykami |
| ||||||||||||||||||||||||||||
| L01X – Pozostałe leki przeciwnowotworowe |
|
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
