Quinase do receptor beta adrenérgico

 A quinase do receptor beta adrenérgico (também conhecida como βARK ou BARK) é uma serina/treonina quinase intracelular. Ela é ativada pela PKA e seu alvo é o receptor beta adrenérgico. Sua via é um dos métodos pelos quais a célula se dessensibiliza a partir da estimulação excessiva por epinefrina.^[1][2]

• (passo 1) A partir da estimulação do receptor beta-adrenérgico por epinefrina, Gs será ativada.

• (passos 2 e 3) Gs alfa irá estimular a adenil ciclase, levando à produção de cAMP.

• (passos 3 a 6) cAMP vai ativar a quinase dependente de cAMP(PKA), que, entre diversos outros alvoss, fosforilará resíduos de serina e treonina na βARK.

• (passo 7) A βARK, sendo ela mesma uma serina/threonina quinase, irá fosforilar resíduos de  serina e threonina no próprio receptor β-adrenérgico.

• (passo 8) Isso facilitará a ligação da beta-arrestin ao receptor. A estimulação adicional por epinefrina fica então incapaz de ativar Gs, devido à arrestina.

Sendo assim, βARK é uma enzima de feedback negativo, prevenindo a extimulação excessiva do receptor β-adrenérgico.^[1][2]

No sistema da rodopsina, que regula a função dos bastonetes na retina, a quinase da rodopsina fosforila resíduos de serina e treonina no receptor, resultanto ,de forma semelhante, em dessensibilização do receptor.

βARK1 é uma proteína de 689 aminoácidos (79.7 kilodaltons) com um sítio catalítico semelhante ao da PKC e ao da PKA.^[3]

O gene possui aproximadamente 23 kilobases e é composto de 21 exons e 20 introns. O tamanho dos éxons varia de 52 bases (exon 7) até 1200 bases (exon 21), e os introns de 68 bases (intron L) até 10.8 kilobases (intron A). Os locais de splicing para doador e aceptor estão de acordo com a regra canônica GT/AG.^[4]

• Quinases de receptores acoplados a proteína G
• Quinase
• Proteína-G

Referências

• MeSH beta-Adrenergic+Receptor+Kinase