O-дезметилтрамадол
O-дезметилтрамадол | |
---|---|
![]() | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 3-[2-диметиламинометил-1-гидроксициклогексил]фенол |
Брутто-формула | C15H23NO2 |
Молярная масса | 249.349 г/моль |
CAS | 73986-53-5 |
PubChem | 130829 |
Состав | |
Фармакокинетика | |
Период полувывед. | ~ 9 h |
Способы введения | |
Orally Converted Metabolite | |
Другие названия | |
О-дезметилтрамадол | |
![]() |
О-дезметилтрамадол — опиоидный анальгетик, метаболит опиоида трамадола.
О-дезметилтрамадол является важнейшим метаболитом трамадола, имея в 200 раз более высокую аффинность к μ-опиоидным рецепторам, чем сам трамадол, и имеет более высокое время полувыведения (9 часов против 6 у трамадола). Примерно у 6% людей замедлена активность фермента CYP2D6, в связи с чем О-деметилирование будет проходить медленнее, и, соответственно, анальгетический эффект трамадола будет понижен.
У О-дезметилтрамадола есть два энантиомера, из которых ни один не проявляет свойства ингибитора обратного захвата серотонина, но лишь (-)-О-дезметилтрамадол ингибирует обратный захват норадреналина.