Homologna desenzitizacija
Homologna desenzitizacija se javlja kad receptor umanji svoj odgovor na agonist pri njegovoj visokoj koncentraciji.[1] Do toga dolazi nakon dugotrajnog izlaganja agonistu, jer znatan udeo receptora ne učestvuje više u signalnoj kaskadi, te je biološko dejstvo aktivacije receptora umanjeno.[2]
Heterologna desenzitizacija je proces izazvan učestalom stimulacijom receptora, koja dovodi do desenzitizacije niza drugih receptora.
Mehanizam
Mehanizam homologne desenzitizacije se može ilustrovati na primeru β2 receptora:
- Agonist se vezuje i aktivira receptor, koji prelazi u svoju aktivnu konformaciju.
- Kinaza beta adrenergičkog receptora (BARK) se aktivira u citoplazmi i fosforiliše C-terminus β2 receptora.
- Takva fosforilacija povećava afinitet β-arestina za receptor, što dovodi do raskidanja sprege sa α podjedinicom heterotrimernog G-proteina, te dolazi do desenzitizacije.
Reference
- ↑ „Homologous desensitization”. Medical Dictionary. Drugs.com. Arhivirano iz originala na datum 2012-10-14. Pristupljeno 18. 5. 2011.
- ↑ Fehmann, HC; Habener, JF (1991). „Homologous desensitization of the insulinotropic glucagon-like peptide-I (7-37) receptor on insulinoma (HIT-T15) cells.”. Endocrinology 128 (6): 2880–8. DOI:10.1210/endo-128-6-2880. PMID 1645253.
- p
- r
- u
Transmembranski receptor: G protein spregnuti receptori
Drugi | Moždano specifični angiogenezni inhibitor (1, 2, 3) • Cadherin (1, 2, 3) • Kalcitonin • CALCRL • CD97 • Kortikotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • EMR (1, 2, 3) • Glukagon (GR, GIPR, GLP1R, GLP2R) • Hormon rasta oslobađajući hormon • PACAPR1 • GPR • Latrofilin (1, 2, 3, ELTD1) • Metuselah-slični proteini • Paratiroidni hormon (1, 2) • Sekretin • Vazoaktivni intestinalni peptid (1, 2) |
---|
glutamat / feromon
Drugi |
---|
Frizzled / Zaglađeni
Uvojiti | |
---|---|
Zaglađeni |
B trdu: peptidi (nrpl/grfl/cytl/horl), receptori (lgic, enzr, gprc, igsr, intg, nrpr/grfr/cytr), itra (adap, gbpr, mapk), calc, lipd, signalni putevi (hedp, wntp, tgfp+mapp, notp, jakp, fsap, hipp, tlrp)