Ireverzibilni antagonist

Ireverzibilni antagonist je tip antagonista koji se permanentno vezuje za receptor, bilo putem formiranja kovalentne veze na aktivnom mestu, ili alternativno putem vezivanja sa veoma velim afinitetom, tako da je brzina disocijacije efektivno nula tokom relevantnog vremenskog intervala.[1] Permanentnoj deaktivaciji receptora obično sledi brza internalizacija i reciklacija nefunkcionalnog receptora. Ireverzibilni enzimski inhibitori deluju na sličan način. Primeri lekova iz ove grupe su aspirin, omeprazol i inhibitori monoaminske oksidaze.[2]

Primeri

  • Naloksazon
  • Fenoksibenzamin

Povezano

  • Ireverzibilni agonist
  • Inhibicija enzimskih reakcija

Reference

  1. ↑ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 izd.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7. 
  2. ↑ Rang and Dale's Pharmacology. (6th edition, 2007). p19. ISBN 0-443-06911-5
  • p
  • r
  • u
Farmakološki koncepti
Farmakokinetika
ADME: Apsorpcija • Distribucija • Metabolizam • Ekskrecija (Uklanjanje)

Početna doza • Volumen distribucije (Inicijalni) • Stopa infuzije

Pregrada • Bioekvivalentnost • Biodostupnost

Početak dejstva • Biološki polu-život • Vezivanje za proteine plazme

Terapeutski indeks (LD50/ED50)
FarmakodinamikaAgonizam i antagonizamDrugoSrodna polja/podpolja