Ireverzibilni antagonist
Ireverzibilni antagonist je tip antagonista koji se permanentno vezuje za receptor, bilo putem formiranja kovalentne veze na aktivnom mestu, ili alternativno putem vezivanja sa veoma velim afinitetom, tako da je brzina disocijacije efektivno nula tokom relevantnog vremenskog intervala.[1] Permanentnoj deaktivaciji receptora obično sledi brza internalizacija i reciklacija nefunkcionalnog receptora. Ireverzibilni enzimski inhibitori deluju na sličan način. Primeri lekova iz ove grupe su aspirin, omeprazol i inhibitori monoaminske oksidaze.[2]
Primeri
- Naloksazon
- Fenoksibenzamin
Povezano
- Ireverzibilni agonist
- Inhibicija enzimskih reakcija
Reference
- p
- r
- u
Početna doza • Volumen distribucije (Inicijalni) • Stopa infuzije
Pregrada • Bioekvivalentnost • Biodostupnost
Početak dejstva • Biološki polu-život • Vezivanje za proteine plazme
Terapeutski indeks (LD50/ED50)Antagonist: Konkurentni antagonist • Ireverzibilni antagonist • Fiziološki antagonist
Drugo: Vezivanje • Afinitet • Selektivnost vezivanja • Funkcionalna selektivnost