butyrylcholinesterase |
---|
|
Identifikatori |
---|
Alijasi | |
---|
Spoljašnji ID | GeneCards: [1] |
---|
Ortolozi |
---|
Vrste | Čovek | Miš |
---|
Entrez | | |
---|
Ensembl | | |
---|
UniProt | | |
---|
RefSeq (mRNA) | | |
---|
RefSeq (protein) | | |
---|
Location (UCSC) | n/a | n/a |
---|
PubMed search | n/a | n/a |
---|
Wikidata |
|
Butirilholinesteraza (HGNC symbol BCHE), takođe poznata kao BChE, BuChE, pseudoholinesteraza, ili (holin)esteraza plazme,[1] je nespecifični holinesterazni enzim koji hidrolizuje mnoge različite estre bazirane na holinu. Kod ljudi, ona se izražava u jetri, prisutna je uglavnom u krvotoku, a kodirana je BCHE genom.[2]
Ovaj enzim je veoma sličan sa neuronskom acetilholinesterazom, koja je isto tako poznata kao RBC ili eritrocitna holinesteraza.[1] Termim "serumska holinesteraza" se generalno koristi u kontekstu kliničkog testa koji odražava nivoe ova dva enzima u krvi.[1] Test aktivnosti butirilholinesteraze u plazmi se može koristiti kao test funkcije jetre pošto hiperholinesterasemija i hipoholinesterasemija indiciraju patoliške procese.
Butirilholin je sintetičko jedinjenje koje se prirodno ne javlja u telju. On se koristi za pravljenje razlike između acetilholinesteraze i butirilholinesteraze.
Klinički značaj
Pseudoholinesterazna deficijencija dovodi do usporenog metabolizma nekoliko jedinjenja s kliničkim značajem, među kojima su: sukcinilholin, mivakurijum, prokain, heroin, i kokain. Klinički najvažniji među njenim supstratima je depolarizirajući neuromišićno blokirajući agens, sukcinilholin, koji pseudoholinesterazni enzim hidrolizuje do sukcinilmonoholina i zatim do sukcinske kiseline.
Profilaktičko protivsredstvo protiv nervnog gasa
Butirilholinesteraza je profilaktički protivotrov protiv organofosfatne nervne agense. Ona vezuje nervne agense u krvotoku pre nego što oni deluju na nervni sistem. Pošto je ona biološko sredstvo za uklanjanje (i univerzalna meta), ona je trenutno jedini terapeutski agens koji efektivno pruža pruža kompletnu stehiometrijsku zaštitu od celokupnog spektraa organofosfatnih nervnih agenasa.[3]
Fiziološka uloga
Nedavno je pokazano da butirilholinesteraza može da bude fiziološki regulator grelina.[4]
Mapa interaktivnih puteva
Kliknite na gene, proteine i metabolite u nastavku za veze s odgovarajućim člancima. [§ 1]
[[File:
|{{{bSize}}}px|alt=Irinotekanski put edit]]
- ^ The interactive pathway map can be edited at WikiPathways: „IrinotecanPathway_WP46359”.
Inhibitori
Vidi još
Reference
- ^ а б в Jasmin L (28. 05. 2013). „Cholinesterase - blood”. University of Maryland Medical Center. Архивирано из оригинала 30. 10. 2012. г. Приступљено 28. 10. 2016.
- ^ Allderdice PW, Gardner HA, Galutira D, Lockridge O, LaDu BN, McAlpine PJ (1991). „The cloned butyrylcholinesterase (BCHE) gene maps to a single chromosome site, 3q26”. Genomics. 11 (2): 452—4. PMID 1769657. doi:10.1016/0888-7543(91)90154-7.
- ^ „Medical Identification and Treatment Systems(MITS)”. Joint Program Executive Office for Chemical and Biological Defense. United States Army. Архивирано из оригинала 28. 10. 2016. г. Приступљено 28. 10. 2016.
- ^ Chen VP, Gao Y, Geng L, Parks RJ, Pang YP, Brimijoin S (2015). „Plasma butyrylcholinesterase regulates ghrelin to control aggression”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 112 (7): 2251—6. PMID 25646463. doi:10.1073/pnas.1421536112.
- ^ Brus B, Košak U, Turk S, Pišlar A, Coquelle N, Kos J, Stojan J, Colletier JP, Gobec S (2014). „Discovery, biological evaluation, and crystal structure of a novel nanomolar selective butyrylcholinesterase inhibitor”. Journal of Medicinal Chemistry. 57 (19): 8167—79. PMID 25226236. doi:10.1021/jm501195e.
Literatura
- Bodur E, Cokugras AN (2005). „The effects of indole-3-acetic acid on human and horse serum butyrylcholinesterase”. Chemico-Biological Interactions. 157-158 (16): 375—378. PMID 16429500. doi:10.1016/j.cbi.2005.10.061.
- Lockridge O (1988). „Structure of human serum cholinesterase”. BioEssays. 9 (4): 125—8. PMID 3067729. doi:10.1002/bies.950090406.
- Allderdice PW, Gardner HA, Galutira D, Lockridge O, LaDu BN, McAlpine PJ (1991). „The cloned butyrylcholinesterase (BCHE) gene maps to a single chromosome site, 3q26”. Genomics. 11 (2): 452—4. PMID 1769657. doi:10.1016/0888-7543(91)90154-7.
- Gaughan G, Park H, Priddle J, Craig I, Craig S (1991). „Refinement of the localization of human butyrylcholinesterase to chromosome 3q26.1-q26.2 using a PCR-derived probe”. Genomics. 11 (2): 455—8. PMID 1769658. doi:10.1016/0888-7543(91)90155-8.
- Arpagaus M, Kott M, Vatsis KP, Bartels CF, La Du BN, Lockridge O (1990). „Structure of the gene for human butyrylcholinesterase. Evidence for a single copy”. Biochemistry. 29 (1): 124—31. PMID 2322535. doi:10.1021/bi00453a015.
- Nogueira CP, McGuire MC, Graeser C, Bartels CF, Arpagaus M, Van der Spek AF, Lightstone H, Lockridge O, La Du BN (1990). „Identification of a frameshift mutation responsible for the silent phenotype of human serum cholinesterase, Gly 117 (GGT----GGAG)”. American Journal of Human Genetics. 46 (5): 934—42. PMC 1683584 . PMID 2339692.
- McGuire MC, Nogueira CP, Bartels CF, Lightstone H, Hajra A, Van der Spek AF, Lockridge O, La Du BN (1989). „Identification of the structural mutation responsible for the dibucaine-resistant (atypical) variant form of human serum cholinesterase”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 86 (3): 953—7. PMC 286597 . PMID 2915989. doi:10.1073/pnas.86.3.953.
- Prody CA, Zevin-Sonkin D, Gnatt A, Goldberg O, Soreq H (1987). „Isolation and characterization of full-length cDNA clones coding for cholinesterase from fetal human tissues”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 84 (11): 3555—9. PMC 304913 . PMID 3035536. doi:10.1073/pnas.84.11.3555.
- Lockridge O, Adkins S, La Du BN (1987). „Location of disulfide bonds within the sequence of human serum cholinesterase”. The Journal of Biological Chemistry. 262 (27): 12945—52. PMID 3115973.
- McTiernan C, Adkins S, Chatonnet A, Vaughan TA, Bartels CF, Kott M, Rosenberry TL, La Du BN, Lockridge O (1987). „Brain cDNA clone for human cholinesterase”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 84 (19): 6682—6. PMC 299147 . PMID 3477799. doi:10.1073/pnas.84.19.6682.
- Lockridge O, Bartels CF, Vaughan TA, Wong CK, Norton SE, Johnson LL (1987). „Complete amino acid sequence of human serum cholinesterase”. The Journal of Biological Chemistry. 262 (2): 549—57. PMID 3542989.
- Jbilo O, Toutant JP, Vatsis KP, Chatonnet A, Lockridge O (1994). „Promoter and transcription start site of human and rabbit butyrylcholinesterase genes”. The Journal of Biological Chemistry. 269 (33): 20829—37. PMID 8063698.
- Mattes C, Bradley R, Slaughter E, Browne S (1996). „Cocaine and butyrylcholinesterase (BChE): determination of enzymatic parameters”. Life Sciences. 58 (13): PL257—61. PMID 8622553. doi:10.1016/0024-3205(96)00065-3.
- Iida S, Kinoshita M, Fujii H, Moriyama Y, Nakamura Y, Yura N, Moriwaki K (1996). „Mutations of human butyrylcholinesterase gene in a family with hypocholinesterasemia”. Human Mutation. 6 (4): 349—51. PMID 8680411. doi:10.1002/humu.1380060411.
- Kamendulis LM, Brzezinski MR, Pindel EV, Bosron WF, Dean RA (1996). „Metabolism of cocaine and heroin is catalyzed by the same human liver carboxylesterases”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 279 (2): 713—7. PMID 8930175.
- Hidaka K, Iuchi I, Tomita M, Watanabe Y, Minatogawa Y, Iwasaki K, Gotoh K, Shimizu C (1997). „Genetic analysis of a Japanese patient with butyrylcholinesterase deficiency”. Annals of Human Genetics. 61 (Pt 6): 491—6. PMID 9543549. doi:10.1046/j.1469-1809.1997.6160491.x.
- Browne SP, Slaughter EA, Couch RA, Rudnic EM, McLean AM (1998). „The influence of plasma butyrylcholinesterase concentration on the in vitro hydrolysis of cocaine in human plasma”. Biopharmaceutics & Drug Disposition. 19 (5): 309—14. PMID 9673783. doi:10.1002/(SICI)1099-081X(199807)19:5<309::AID-BDD108>3.0.CO;2-9.
- Altamirano CV, Lockridge O (1999). „Conserved aromatic residues of the C-terminus of human butyrylcholinesterase mediate the association of tetramers”. Biochemistry. 38 (40): 13414—22. PMID 10529218. doi:10.1021/bi991475.
- Darvesh S, Kumar R, Roberts S, Walsh R, Martin E (2001). „Butyrylcholinesterase-Mediated enhancement of the enzymatic activity of trypsin”. Cellular and Molecular Neurobiology. 21 (3): 285—96. PMID 11569538. doi:10.1023/A:1010947205224.
- Barta C, Sasvari-Szekely M, Devai A, Kovacs E, Staub M, Enyedi P (2001). „Analysis of mutations in the plasma cholinesterase gene of patients with a history of prolonged neuromuscular block during anesthesia”. Molecular Genetics and Metabolism. 74 (4): 484—8. PMID 11749053. doi:10.1006/mgme.2001.3251.
Spoljašnje veze
- Butyrylcholinesterase на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
-
1p0i: Kristalna struktura ljuske butirilne holinesteraze -
1p0m: Kristalna struktura ljuske butirilne holinesteraze u kompleksu sa molekulom holina -
1p0p: Kristalna struktura somanom modifikovane ljudske butiril holinesteraze u kompleksu sa substratom koji je analog butiriltioholina -
1p0q: Kristalna struktura somanom modifikovane ljudske butiril holinesteraze -
1xlu: Kristalna struktura di-izopropil-fosforo-fluoridata (Dfp) inhibiranog butirilholinesterazom -
1xlv: Etilfosforilisana butirilholinesteraza dobijena reakcijom sa ehotiofatom -
1xlw: Dietilfosforilisana butirilholinesteraza dobijena reakcijom sa ehotiofatom -
2j4c: Struktura ljudske butirilholinesteraze u kompleksu sa 10MM HGCL2 |
|
---|
3.1.1: Hidrolaze karboksilnih estara | Holinesteraza ( Acetilholinesteraza, Butirilholinesteraza) · Pektinesteraza · 6-fosfoglukonolaktonaza · PAF acetilhidrolaza Lipaza (Zavisna od žučnih soli, Gastrična/Lingvalna, Pankreasna, Lizozomalna, Hormon-sensitivna, Endotelna, Hepatička, Lipoproteinska, Monoacilglicerolna, Diacilglicerolna) Fosfolipaza ( A1, A2, B) |
---|
3.1.2: Tioesteraza | Tioesteraza palmitoil proteina · Ubikvitin karboksilni-terminal hidrolaza L1 |
---|
3.1.3: Fosfataza | |
---|
3.1.4: Fosfodiesteraza | Autotaksin · Fosfolipaza ( C, D) · Sfingomijelin fosfodiesteraza (1) · PDE1 · PDE2 · PDE3 · PDE4A/PDE4B · PDE5 · Lecitinaza ( Clostridium perfringens alfa toksin) · Fosfodiesteraza cikličnih nukleotida |
---|
3.1.6: Sulfataza | |
---|
Nukleaza (obuhvata deoksiribonukleazu i ribonukleazu) | 3.1.11-16: Eksonukleaza | |
---|
3.1.21-31: Endonukleaza | Endodeoksiribonukleaza | Deoksiribonukleaza I · Deoksiribonukleaza II · Deoksiribonukleaza IV · Restrikcioni enzim · UvrABC endonukleaza |
---|
Endoribonukleaza | |
---|
bilo dezoksi- ili ribo- | |
---|
|
---|
|
---|
B enzm: 1.1/2/3/4/5/6/7/8/10/11/13/14/15-18, 2.1/2/3/4/5/6/7/8, 2.7.10, 2.7.11-12, 3.1/2/3/4/5/6/7, 3.1.3.48, 3.4.21/22/23/24, 4.1/2/3/4/5/6, 5.1/2/3/4/99, 6.1-3/4/5-6 |
|
---|
|
---|
mAChR | Agonisti: 77-LH-28-1 AC-42 AC-260,584 Aceklidin Acetilholin AF30 AF150(S) AF267B AFDX-384 Alvamelin AQRA-741 Arekolin Betanehol Butirilholin Karbahol CDD-0034 CDD-0078 CDD-0097 CDD-0098 CDD-0102 Cevimelin cis-Dioksolan Etoksisebacilholin LY-593,039 L-689,660 LY-2,033,298 McNA343 Metaholin Milamelin Muskarin NGX-267 Okvimelin Oksotremorin PD-151,832 Pilokarpin RS86 Sabkomelin SDZ 210-086 Sebacilholin Suberilholin Talsaklidin Tazomelin Tiopilokarpin Vedaklidin VU-0029767 VU-0090157 VU-0152099 VU-0152100 VU-0238429 WAY-132,983 Ksanomelin YM-796 Antagonisti: 3-Hinuklidinil Benzilat 4-DAMP Aklidinijum bromid Anisodamin Anisodin Atropin Atropin metonitrat Benaktizin Benzatropin (Benztropin) Benzidamin BIBN 99 Biperiden Bornaprin CAR-226,086 CAR-301,060 CAR-302,196 CAR-302,282 CAR-302,368 CAR-302,537 CAR-302,668 CS-27349 Ciklobenzaprin Ciklopentolat Darifenacin DAU-5884 Dimetinden Deksetimid DIBD Diciklomin (Dicikloverin) Ditran EA-3167 EA-3443 EA-3580 EA-3834 Etanautin Etibenzatropin (Etulbenztropin) Flavoksat Himbacin HL-031,120 Ipratropijum bromid J-104,129 Hiosciamin Mamba Toksin 3 Mamba Toksin 7 Mazatikol Mebeverin Metoktramin Metiksen N-etil-3-piperidil benzilat N-metil-3-piperidil benzilat Orfenadrin Otenzepad Oskibutinin PBID PD-102,807 PD-0298029 Fenglutarimid Feniltoloksamin Pirenzepin Piroheptin Prociklidin Profenamin RU-47,213 SCH-57,790 SCH-72,788 SCH-217,443 Skopolamin (Hioscin) Solifenacin Telenzepin Tiotropijum bromid Tolterodin Triheksifenidil Tripitamin Tropatepin Tropikamid WIN-2299 Ksanomelin Zamifenacin; Drugi: Prva generacija antihistamina (Bromfeniramin Hlorfenamin Ciproheptadin Dimenhidrinat Difenhidramin Doksilamin Mepiramin/pirilamin Fenindamin Feniramin Tripelenamin Triprolidin, itd.) Triciklični antidepresanti (Amitriptilin Doksepin Trimipramin, itd.) Tetraciklični antidepresanti (Amoksapin Maprotilin, itd.) Tipični antipsihotici (Hlorpromazin Tioridazin, itd.) Atipični antipsihotici (Klozapin Olanzapin Kvetiapin, itd.) |
---|
nAChR | - Agonisti: 5-HIAA
- A-84,543
- A-366,833
- A-582,941
- A-867,744
- ABT-202
- ABT-418
- ABT-560
- ABT-894
- Acetilholin
- Altiniklin
- Anabasin
- Anatoksina
- AR-R17779
- Butirilholin
- Karbahol
- Kotinin
- Citizin
- Dekametonijum
- Desformilflustrabromin
- Dianiklin
- Dimetilfenilpiperazinijum
- Epibatidin
- Epiboksidin
- Etanol
- Etoksisebacilholin
- EVP-4473
- EVP-6124
- Galantamin
- GTS-21
- Isproniklin
- Lobelin
- MEM-63,908 (RG-3487)
- Nikotin
- NS-1738
- PHA-543,613
- PHA-709,829
- PNU-120,596
- PNU-282,987
- Pozaniklin
- Rivaniklin
- Sazetidin A
- Sebacilholin
- SIB-1508Y
- SIB-1553A
- SSR-180,711
- Suberilholin
- TC-1698
- TC-1734
- TC-1827
- TC-2216
- TC-5214
- TC-5619
- TC-6683
- Tebaniklin
- Tropisetron
- UB-165
- Vareniklin
- WAY-317,538
- XY-4083
- Antagonisti: 18-Metoksikoronaridin
- α-Bungarotoksin
- α-Konotoksin
- Alkuronijum
- Amantadin
- Anatruksonijum
- Atrakurijum
- Bupropion (Amfebutamon)
- Handonijum
- Hlorizondamin
- Cisatrakurijum
- Koklaurin
- Koronaridin
- Dakuronijum
- Dekametonijum
- Dekstrometorfan
- Dekstropropoksifen
- Dekstrorfan
- Diadonijum
- DHβE
- Dimetiltubokurarin (Metokurin)
- Dipirandijum
- Dizocilpin (MK-801)
- Doksakurijum
- Duador
- Esketamin
- Fazadinijum
- Galamin
- Heksafluronijum
- Heksametonijum (Benzoheksonijum)
- Ibogain
- Izofluran
- Ketamin
- Kinurenska kiselina
- Laudeksijum (Laudolizin)
- Levacetilmetadol
- Malouetin
- Mekamilamin
- Memantin
- Metadon
- Metorfan (Racemetorfan)
- Metilikakonitin
- Metokurin
- Mivakurijum
- Morfanol (Racemorfanol)
- Nerameksan
- Azot-monoksid
- Pankuronijum
- Pempidin
- Pentamin
- Pentolinijum
- Fenciklidin
- Pipekuronijum
- Radafaksin
- Rapakuronijum
- Rokuronijum
- Surugatoksin
- Suksametonijum (Sukcinilholin)
- Tiokolhikozid
- Toksiferin
- Trimetafan
- Tropeinijum
- Tubokurarin
- Vekuronijum
- Ksenon
|
---|
|
|
|
|
---|
Anabolizam | ChAT inhibitori | 1-(-Benzoiletil)piridinijum 2-(α-Naftoil)etiltrimetilamonijum 3-Hloro-4-stilbazol 4-(1-Naftilvinil)piridin Acetilseko hemiholinijum-3 Akriloilholin AF64A B115 BETA CM-54,903 N,N-dimetilaminoetilakrilat N,N-dimetilaminoetilhloroacetat |
---|
|
---|
Katabolizam | AChE inhibitori | |
---|
BChE inhibitori | |
---|
|
---|
|
|
Drugi |
---|
Prekurzori | |
---|
Kofaktori | |
---|
Drugi | - Agensi otpuštanja acetilholina: α-Latrotoksin
- β-Bungarotoksin; Inhibitori otpuštanja acetilholina: Botulinum toksin (Botoks); Reaktivatori acetilholinesteraze: Asoksim
- Obidoksim
- Pralidoksim
|
---|
|
|