Ceftobiprole
![]() | |
Dữ liệu lâm sàng | |
---|---|
AHFS/Drugs.com | Tên thuốc quốc tế |
Dược đồ sử dụng | Intravenous |
Mã ATC |
|
Tình trạng pháp lý | |
Tình trạng pháp lý |
|
Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
Số đăng ký CAS |
|
PubChem CID |
|
ChemSpider |
|
Định danh thành phần duy nhất |
|
KEGG |
|
ChEMBL |
|
ECHA InfoCard | 100.129.666 |
Dữ liệu hóa lý | |
Công thức hóa học | C20H22N8O6S2 |
Khối lượng phân tử | 534.568 g/mol |
Mẫu 3D (Jmol) |
|
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
(kiểm chứng) |
Ceftobiprole (Zevtera/Mabelio) là một cephalosporine thế hệ thứ 5 [2] được sử dụng điều trị bệnh viêm phổi bệnh viện (HAP, ngoại trừ viêm phổi liên quan đến thông khí nhân tạp, VAP) và viêm phổi cộng đồng (CAP). Thuốc được phân phối bởi Basilea Pharmaceutica ở Vương quốc Anh, Đức, Thụy Sĩ và Áo dưới tên thương mại Zevtera, ở Pháp và Ý dưới tên thương mại Mabelio.[3] Như các cephalosporin khác, ceftobiprole có khả năng kháng khuẩn bằng cách gắn vào các protein gắn penicillin quan trọng và ức chế hoạt động transpeptidase cần thiết cho sự tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Ceftobiprole có ái lực cao với PBP2a của methicillin resistant Staphylococcus aureus (MRSA) và khiến nó chống lại vi khuẩn này bằng cách khiến gen mecA gen biểu hiện sai (mecC hoặc mecALGA2511). Ceftobiprole cũng liên kết với PBP2b trong Streptococcus pneumoniae (trung gian penicillin), với PBP2x của S. pneumoniae (kháng penicillin), và với PBP5 của Enterococcus faecalis.[4]
Dược lý
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/a/a3/Zevtera_Front_UK%286%29%281%29_%2830204271666%29.jpg/120px-Zevtera_Front_UK%286%29%281%29_%2830204271666%29.jpg)
Ceftobiprole có một nhóm hoạt động dưới dạng tiền thuộc ceftobiprole medocaril và chỉ thích hợp cho tiêm tĩnh mạch. Liều khuyến cáo là 500 mg mỗi 2-giờ truyền mỗi 8 giờ. Nó được bài tiết chủ yếu qua thận. Cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân tổn thương thận mức độ vừa đến nặng và những bệnh nhân bệnh thận giai đoạn cuối nhưng không cần điều chỉnh liều dựa theo giới tính, dân tộc, hoặc tuổi, ở bệnh nhân béo phì nặng hoặc với tổn thương gan.[5]
Tác dụng
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/3/3d/Zevtera_1Vial_UK%283%29%281%29_%2829608654394%29.jpg/80px-Zevtera_1Vial_UK%283%29%281%29_%2829608654394%29.jpg)
Ceftobiprole đã được chấp thuận điều trị cho bệnh nhân viêm phổi bệnh viện (ngoại trừ VAP) và viêm phổi cộng đồng ở 12 nước châu Âu, Canada và Switzerland.[6]
Tham khảo
- ^ WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology (ngày 27 tháng 8 năm 2008). “ATC/DDD Classification (FINAL): New ATC 5th level codes”. WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Bản gốc lưu trữ ngày 6 tháng 5 năm 2008. Truy cập ngày 5 tháng 9 năm 2008.
- ^ Scheeren, Thomas W. L. (ngày 1 tháng 1 năm 2015). “Ceftobiprole medocaril in the treatment of hospital-acquired pneumonia”. Future Microbiology. 10 (12): 1913–1928. doi:10.2217/fmb.15.115. ISSN 1746-0921. PMID 26573022.
- ^ “Basilea to launch Zevtera®/Mabelio® (ceftobiprole medocaril) in Europe through a commercial services provider”. Basilea Pharmaceutica. Bản gốc lưu trữ ngày 31 tháng 3 năm 2019. Truy cập ngày 30 tháng 8 năm 2018.
- ^ Syed, Yahiya Y. (ngày 1 tháng 9 năm 2014). “Ceftobiprole medocaril: a review of its use in patients with hospital- or community-acquired pneumonia”. Drugs. 74 (13): 1523–1542. doi:10.1007/s40265-014-0273-x. ISSN 0012-6667. PMID 25117196.
- ^ Awad, Samir S.; Rodriguez, Alejandro H.; Chuang, Yin-Ching; Marjanek, Zsuszanna; Pareigis, Alex J.; Reis, Gilmar; Scheeren, Thomas W. L.; Sánchez, Alejandro S.; Zhou, Xin (ngày 1 tháng 7 năm 2014). “A phase 3 randomized double-blind comparison of ceftobiprole medocaril versus ceftazidime plus linezolid for the treatment of hospital-acquired pneumonia”. Clinical Infectious Diseases. 59 (1): 51–61. doi:10.1093/cid/ciu219. ISSN 1537-6591. PMC 4305133. PMID 24723282.
- ^ Basilea Medical Ltd.