Hidrohlorotiazid
![]() | |||
![]() | |||
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
6-hloro-1,1-diokso-3,4-dihidro-2H-1,2,4-benzotiadiazin-7-sulfonamid | |||
Klinički podaci | |||
Robne marke | Apo-hydro, Aquazide h, Dichlotride | ||
AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
MedlinePlus | a682571 | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 58-93-5 | ||
ATC kod | C03AA03 | ||
PubChem[1][2] | 3639 | ||
DrugBank | DB00999 | ||
ChemSpider[3] | 3513 | ||
UNII | 0J48LPH2TH ![]() | ||
KEGG[4] | D00340 ![]() | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL435 ![]() | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C7H8ClN3O4S2 | ||
Mol. masa | 297,74 | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | Varijabilno se apsorbuje iz GI trakta. Biodostupnost ~ 70% | ||
Metabolizam | ne podleže znatnom metabolizmu[6] | ||
Poluvreme eliminacije | 5,6-14,8 h | ||
Izlučivanje | >95% se izlučuje nepromenjeno urinom | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status | ℞ Prescription only | ||
Način primene | Oralno (kapsule, tablete, oralni rastvor) |
Hidrohlorotiazid (HCTZ, HCT, HZT) je diuretik i tiazidne klase koji deluje putem inhibicije sposobnosti bubrega da zadržavaju vodu. Time se redukuju zapremina krvi, umanjuje povratak krvi u srce i time srčani izlaz i smatra se da je putem drugih mehanizama ima sposobnost snižavanja perifernog vaskularnog otpora.[7] Hidrohlorotiazid je diuretik koji pošteđuje kalcijum, tako da može da pomogne telu da izgubi suvišnu vodu bez gubitka kalcijuma.
Delovanje
On je umereni diuretik i dovodi do izlučivanja 5-10% filtriranog natrijuma. Inhibirajući reapsorpciju natrijuma u distalnim bubrežnim tubulima hidrohlorotiazid povećava izlučivanje natrijuma i vode. Takođe ubrzava protok tubularne tečnosti s elektrolitima distalno do mesta izlučivanja vodonika i kalijuma. Zbog smanjenja plazmatske zapremine povećava se izlučivanje aldosterona što povećava reapsorpciju natrijuma te gubitak kalijuma i vodonika. Nakon peroralne primene hidrohlorotiazida, diureza nastupa tokom 2 sata, dostiže maksimum nakon 4 sata i traje oko 6 do 12 sati.
Primena
On se malo kad koristi samostalno, ali se zato vrlo često kombinuje s brojnim antihipertenzivnim lekovima kao što su ACE inhibitori, ATII inhibitori, beta-blokatori, a koristi se i u kombinaciji s diureticima koji štede kalijum (amilorid, triamteren). Naime, hidrohlorotiazid dovodi do povećanog gubitka kalijuma, pa stoga može izazvati opasnu hipokalemiju. Ali, u kombinaciji s diureticima koji pošteđuju kalijum, amiloridom i triamterenom takav učinak na koncentraciju kalijuma znatno se ublažava. Takođe, ACE inhibitori povećavaju serumski kalijum, pa kombinacija s hidrohlorotiazidom dovodi do uravnoteženja koncentracije kalijumovih jona u serumu. Njegova definisana dnevna doza iznosi 25 mg, ali u kombinacijama s drugim antihipertenzivnim lekovima dolazi u manjim dozama.
Nuspojave
Najčešće moguće nuspojave hidrohlorotiazida su slabost, hipotenzija, neravnoteža elektrolita, hipokalemija, hiperglikemija, hiperuricemija, impotencija, pankreatitis, vrtoglavica, zatajenje bubrega, intersticijski nefritis, eritema multiforme te mišićni spazam.
Reference
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
- ↑ Beermann B, Groschinsky-Grind M, Rosén A. (1976). „Absorption, metabolism, and excretion of hydrochlorothiazide”. Clin Pharmacol Ther 19 (5 (Pt 1)): 531–7.
- ↑ Duarte JD, Cooper-DeHoff RM (June 2010). „Mechanisms for blood pressure lowering and metabolic effects of thiazide and thiazide-like diuretics”. Expert Rev Cardiovasc Ther 8 (6): 793–802. DOI:10.1586/erc.10.27. PMC 2904515. PMID 20528637.
Vidi još
- Benikar HCT
- Diovan HCT
Spoljašnje veze
- Informacije o leku
- Hidrohlorotiazid
Šablon:Diuretici
- p
- r
- u
Agonisti: Neselektivni: ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina; mGlu1-selektivni: Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71; mGlu5-selektivni: ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545 Antagonisti: Neselektivni: MCPG • NPS-2390; mGlu1-selektivni: BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236; mGlu5-selektivni: DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893 | |
Agonisti: Neselektivni: CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028; mGlu2-selektivni: BINA • LY-566,332 Antagonisti: Neselektivni: APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039; mGlu2-selektivni: PCCG-4; mGlu3-selektivni: CECXG; Negativni alosterni modulatori: RO4491533 | |
transporta
DHKA • PDC • WAY-213,613 | |
vGluT |